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二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化，不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌及作用，还证实可改善胰岛素的敏感性，也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。
* 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用，因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。
一些资料显示，服用二甲双胍的糖尿病患者，其存活率甚至超过其他条件类似但未患糖尿病的人群，而对二甲双胍在人类身上是否有抗衰老效果的临床实验预计于2016年冬在美国开始进行。流行病学研究表明，可预防心脏病、癌症和阿兹海默症等, 令致死疾病减少身体较健康，食十年以上整体增加一成多寿命。
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《天使之眼》（엔젤 아이즈，Angel Eyes）为韩国SBS自2014年4月5日起播出的周末特别计划剧，由韩版《花样男子》及《求婚大作战》的编剧尹池莲执笔。
讲述因为家庭的不幸不得已放弃初恋的外科医生朴东柱（李相仑饰）、119救助人员尹秀婉（具惠善饰）一对情侣在12年后重逢所发生的故事。
* 2014年4月19日、20日，因世越号沉没事故停播。
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与其他组织非常相似，GLUT4也对胰岛素信号作出反应，并被转运到质膜中以促进葡萄糖扩散到细胞中。
脂肪组织是能量的储存库，以保持代谢稳态。当身体以葡萄糖的形式吸收能量时，一些会被消耗掉，其余的会以糖原的形式储存（主要在肝脏、肌肉细胞中），或在脂肪组织中以甘油三酯的形式储存。
葡萄糖的摄入和能量消耗的不平衡已被证明会导致脂肪细胞肥大和增生，从而导致肥胖。此外，脂肪细胞中GLUT4基因的突变也会导致脂肪细胞中GLUT4表达增加，从而增加葡萄糖摄取，从而储存更多脂肪。如果GLUT4过度表达，它实际上会改变营养分配并将过量的葡萄糖输送到脂肪组织中，从而导致脂肪组织质量增加。
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