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更新于 2026-10-05

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蛋白酶抑制剂奈法唑酮、舍曲林、葡萄柚、氟西汀、红霉素、地尔硫卓、克拉霉素抑制咪达唑仑的代谢,导致作用延长。圣约翰草、利福喷丁、利福平、利福布丁、苯妥英促进咪达唑仑的代谢,导致作用减弱。苯巴比妥、苯妥英和卡马西平镇静抗抑郁药、抗癫痫药、镇静抗组胺药、阿片类药物、抗精神病药和酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。咪达唑仑几乎完全被细胞色素P450-3A4代谢。阿托伐他汀与咪达唑仑一起给药导致咪达唑仑的消除率降低。圣约翰草可降低咪达唑仑的血药浓度。葡萄柚汁可减少肠道 3A4 并导致新陈代谢减少和血浆浓度升高。

咪达唑仑是一种用于成人的短效苯二氮卓类药物,消除半衰期为 1.5-2.5 小时。在老年人以及幼儿和青少年中,消除半衰期较长。咪达唑仑代谢成活性代谢物 α1-羟基咪达唑仑。 年龄相关的缺陷、肾脏和肝脏状况影响咪达唑仑及其活性代谢物的药代动力学因素。然而,咪达唑仑的活性代谢物很小,仅占咪达唑仑生物活性的 10%。 咪达唑仑口服吸收不良,只有 50% 的药物进入血液。咪达唑仑由细胞色素P450(CYP)酶和葡糖苷酸结合代谢。咪达唑仑的治疗和副作用是由于它对GABAA受体的影响;咪达唑仑不直接激活GABAA受体,但与其他苯二氮卓类药物一样,它增强神经递质GABA对GABAA受体的作用(↑Cl-通道打开的频率),从而导致神经抑制。几乎所有的特性都可以通过苯二氮卓类药物对GABAA受体的作用来解释。这导致产生以下药理学特性:镇静、诱导睡眠、减少焦虑、顺行性遗忘、肌肉松弛和抗惊厥作用。

咪达唑仑是目前医学上使用的大约35种苯二氮卓类药物之一,由美国罗氏公司的Walser和Fryer于1975年合成。由于其水溶性,发现它比同类药物不太可能引起血栓性静脉炎。咪达唑仑的抗惊厥特性在1970年代后期进行了研究,但直到1990年代它才成为惊厥性癫痫重积状态的有效治疗方法。截至2010年,它是麻醉药物中最常用的苯二氮卓类药物。在急性医学中,咪达唑仑比其他苯二氮卓类药物(如劳拉西泮和地西泮)更受欢迎,因为它的持续时间更短,更有效,并且在注射部位引起的疼痛更小。由于其水溶性,咪达唑仑在兽药中也越来越受欢迎。2018 年,据透露,中央情报局考虑在“药物”项目中使用咪达唑仑作为恐怖嫌疑人的“真相血清”。

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1986年世界杯由墨西哥主办。巴西与法国在半准决赛交手,这场比赛被评为世界杯史上其中一场最精彩赛事,卡雷卡入球领先1-0,普拉蒂尼入球追平1-1,令两队以互射十二码分胜负,最终巴西被法国以4-3淘汰。

1990年,拉扎罗尼率领巴西,虽然巴西拥有卡雷卡、邓加、罗马里奥、贝贝托、佐真奴、克劳迪奥·塔法雷尔等著名球星,晋级次圈淘汰赛阶段面对首圈表现不济的卫冕冠军阿根廷。全场占优的巴西队因欠运而久久未取得入球,反而全场欠缺攻势的阿根廷却在完场前一次突击攻入致胜一球,淘汰巴西。

直到1994年世界杯,巴西终继1970年之后再次晋身决赛,对手同样是意大利,结果双方在连加时120分钟互无纪录,巴西最后凭互射十二码击败意大利,成为首支四夺世界杯的球队。1998年世界杯,罗纳度率领的巴西再次打入决赛,却意外地以0-3败给东道主法国,卫冕失败。罗纳度在决赛前夕因为动脉疾病以致全身抽筋,后被队医误诊为癫痫而开错药方,最终致使决赛时临场表现失准。不过凭借在赛事中其他场次的表现,朗拿度获得1998年世界杯金球奖。

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